Profile: Modafinil Modvigil

On pensait que cette action sur le systГЁme sГ©rotoninergique Г©tait responsable de l'effet secondaire bien connu du modafinil qui peut sembler impossible Г  distinguer des stimulants en termes d'augmentation de la pression artГ©rielle. Le modafinil est Г©galement appelГ© 2-benzimidazole-2-Г©thanol et son nom IUPAC est 2-benzimidazole-2-Г©thanol oxyhydroxy-2-cyclopenten-1-one. Dans une Г©tude, dans laquelle environ 1 000 personnes ont pris une gamme de doses de Modafinil pendant sept jours, le nombre d'heures de sommeil (ou la durГ©e totale du sommeil) n'a pas Г©tГ© affectГ©.  

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AprГЁs quelques jours, la dose est ajustГ©e si le mГ©dicament s'avГЁre efficace. Le modafinil peut avoir un certain nombre d'effets secondaires, y compris ceux dГ©crits ci-dessus. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil a donc un effet plus important sur l'Г©veil qu'en augmentant les niveaux d'adГ©nosine. Г‰galement similaire Г  d'autres mГ©dicaments dans son large Г©ventail d'activitГ©s, le modafinil est un dГ©rivГ© du cyclohexyl-benzimidazole, qui augmente la dГ©gradation des neurotransmetteurs acГ©tylcholine, dopamine, noradrГ©naline et sГ©rotonine.

Cependant, plusieurs dГ©cГЁs ont Г©tГ© signalГ©s au Royaume-Uni en raison d'un empoisonnement accidentel au modafinil. Le modafinil n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Certaines Г©tudes sur le modafinil chez des volontaires sains ont Г©galement signalГ© des maux de tГЄte, des troubles du sommeil, des Г©ruptions cutanГ©es, des Г©tourdissements, de la diarrhГ©e et une accГ©lГ©ration du rythme cardiaque. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes environ deux heures aprГЁs la premiГЁre dose et la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique est lentement retirГ©e. AprГЁs une action en justice, la FDA a changГ© sa dГ©cision, devenant la premiГЁre agence de rГ©glementation Г  admettre qu'elle avait approuvГ© un nouveau mГ©dicament avec des preuves insuffisantes d'innocuitГ© et d'efficacitГ©.  

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Les effets secondaires rares peuvent inclure l'anaphylaxie, le syndrome de Stevens-Johnson et la nervosité. On pense qu'il agit en renforçant les effets de la dopamine sur les récepteurs de la dopamine. Ses effets externes imitent les effets inhibiteurs de l'adénosine.

Cependant, le risque de ces interactions est considГ©rГ© comme faible. En effet, de nombreuses personnes rapportent qu'elles ont entendu parler du modafinil grГўce Г  des essais d'amis. Il fait partie de la classe des stimulants. Le modafinil est Г©galement vendu en France, oГ№ il est vendu sous le nom de Provigil (pilules Г  bord rouge), sous une autre marque, Centro.  

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Les effets aigus du modafinil sont similaires Г  ceux d'autres stimulants, tels que la В« ruГ©e В» associГ©e Г  la cafГ©ine. Le modafinil a Г©tГ© commercialisГ© sous forme de racГ©mate pour ГЄtre tout aussi actif, mais cliniquement, le R-modafinil est l'Г©nantiomГЁre le plus actif tandis que le S-modafinil est moins actif. Il est disponible sous forme de caplets et de coques dures, de gГ©lules et de comprimГ©s. Ne l'utilisez pas pendant une pГ©riode prolongГ©e ou Г  des doses supГ©rieures Г  celles recommandГ©es. Il est indiquГ© uniquement pour une utilisation Г  court terme.

Le modafinil est administrГ© par voie orale et est pris par les adultes une Г  deux heures avant le coucher. Ce n'est pas un mГ©dicament d'ordonnance. Jouvet a proposГ© en 1970 qu'un rГ©cepteur spГ©cifique pourrait exister dans le cerveau, ce qui empГЄcherait la somnolence sans affecter l'Г©veil.  

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La Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis dГ©clare que chez les personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil, le modafinil n'amГ©liore pas la somnolence diurne telle qu'Г©valuГ©e par l'Г©chelle de somnolence d'Epworth (ESS). Le modafinil, vendu sous le nom de Provigil sous le nom de marque Provigil dans la plupart des rГ©gions du monde, est un nootropique avec un effet favorisant l'Г©veil. Il s'est avГ©rГ© particuliГЁrement efficace dans le traitement des personnes souffrant de troubles du sommeil chez qui d'autres traitements ont eu un succГЁs limitГ©, et peut ГЄtre pris avant le coucher pour vous rendre plus alerte pendant la journГ©e. Le modafinil peut Г©galement perturber la sГ©crГ©tion de mГ©latonine, bien que la signification clinique de cet effet soit inconnue. Il peut augmenter la frГ©quence cardiaque et la tension artГ©rielle et diminuer la tension artГ©rielle chez les patients souffrant de problГЁmes cardiaques.

Le modafinil a Г©tГ© synthГ©tisГ© pour la premiГЁre fois en France, oГ№ il a d'abord Г©tГ© commercialisГ© sous le nom de marque Provigil. Des taux sanguins normaux sont atteints en environ une heure et le mГ©dicament peut rester dans le sang jusqu'Г  quatre heures. Cette conversion se produit dans le foie. Les stimulants les plus couramment utilisГ©s sont l'amphГ©tamine (par exemple, les comprimГ©s ou les inhalateurs d'amphГ©tamine) et la cocaГЇne. Le modafinil semble ГЄtre le seul mГ©dicament qui amГ©liore l'Г©veil chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil.  

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Deux patchs de 5 mg peuvent ГЄtre portГ©s pour administrer le modafinil de maniГЁre continue. En consГ©quence, la personne a des hallucinations et n'est pas capable de s'endormir. Le modafinil montre cependant une faible affinitГ© de liaison pour le transporteur de la dopamine. Armodafinil est une autre benzoxazinone dГ©veloppГ©e Г  l'origine pour la narcolepsie, mais a Г©galement Г©tГ© explorГ©e comme traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© et d'autres troubles cГ©rГ©braux. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis en 1998 pour une utilisation dans la gestion de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

Lorsqu'il est diluГ© dans l'eau et administrГ© par voie orale, il a une demi-vie d'environ 5 heures. La dose quotidienne doit ГЄtre prise Г  la mГЄme heure chaque jour. Une solution buvable est Г©galement disponible, mais actuellement seulement dans un petit nombre de pays.  

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On Г©tudie toujours si la pГ©riode de dosage plus longue est associГ©e Г  une efficacitГ© rГ©duite du mГ©dicament. Le but initial pour lequel il a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г©tait d'ГЄtre un agent d'Г©veil. C'est un mГ©dicament Г  action centrale qui stimule l'ensemble du SNC et a principalement des effets stimulants. Il est commercialisГ© en France sous la marque Provigil. Aux Г‰tats-Unis, il est classГ© comme substance contrГґlГ©e de l'annexe IV.

Il existe une trГЁs forte histoire de cas anecdotique et anecdotique de Modafinil en tant que neuroenhancer, y compris le traitement d'un certain nombre de cГ©lГ©britГ©s et d'athlГЁtes. On pense que le manque de rГ©cepteurs Г©metteurs dans le cerveau que le modafinil aide Г  combler est Г©galement associГ© Г  la perte de la mГ©moire de travail et au retard de rГ©action aux stimuli Г©motionnels. Bien que son Г©tiquette ait Г©tГ© rГ©visГ©e Г  plusieurs reprises, son efficacitГ© clinique a Г©tГ© constamment dГ©montrГ©e dans de multiples essais contrГґlГ©s randomisГ©s. Il a Г©tГ© initialement dГ©veloppГ© comme traitement potentiel de la narcolepsie dans les annГ©es 1970.  

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Le modafinil (alors appelГ© RA-250) est le composГ© chimique qui semble ГЄtre l'ingrГ©dient actif de l'Г©tude. Au niveau molГ©culaire, il s'agit d'un dГ©rivГ© du produit chimique naturel N-mГ©thyl-D-aspartate (NMDA). La pharmacologie favorisant l'Г©veil du modafinil est similaire Г  celle de l'amphГ©tamine. L'acide modafinil est le principal composant actif du mГ©dicament, tandis que le lactate de modafinil est un mГ©tabolite actif de l'acide modafinil.

Il est recommandГ© d'utiliser une dose initiale de 50 mg Г  200 mg. Le modafinil se lie aux DAT avec une affinitГ© plus Г©levГ©e qu'aux NET. On ne sait pas s'il existe des diffГ©rences raciales dans l'efficacitГ© du modafinil.  

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Le modafinil a été utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie et aux troubles du sommeil liés au travail posté. Ensuite, la dopamine nouvellement libérée se lie aux récepteurs postsynaptiques, dans un processus appelé «renforcement» ou «amorçage» de ces récepteurs. Il est également souvent prescrit comme traitement de l'apnée du sommeil.

Des mГ©dicaments tels que le modafinil sont utilisГ©s dans le traitement de l'insomnie. L'ocytocine (ocytocine synthГ©tique) a Г©tГ© administrГ©e en mГЄme temps que la capsule, et les participants ont reГ§u un spray nasal d'ocytocine ou un placebo en mГЄme temps que la capsule. Le brevet a Г©tГ© dГ©livrГ© le 4 aoГ»t 1999. Il peut Г©galement avoir des similitudes avec certains mГ©dicaments antidГ©presseurs et antipsychotiques.  

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L'efficacitГ© du modafinil dans le traitement des troubles cognitifs tels que la maladie d'Alzheimer ou les troubles cognitifs lГ©gers n'a pas Г©tГ© dГ©montrГ©e. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que la cimГ©tidine prГ©vient les effets du modafinil lorsqu'il est pris avec ce dernier agent. Le modafinil lui-mГЄme est un cristal ou une poudre cristalline blanc Г  blanc cassГ©, inodore et lГ©gГЁrement amer. Le modafinil est un psychostimulant aux propriГ©tГ©s stimulantes du systГЁme nerveux central, synthГ©tisГ© pour la premiГЁre fois en 1959.

Le mГЄme principe actif est parfois utilisГ© Г  diverses fins hors AMM. L'utilisation de modafinil avec de l'alcool peut rГ©duire ses effets. La sГ©curitГ© d'utilisation pendant l'allaitement n'est pas entiГЁrement comprise.  

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L'efficacitГ© du modafinil pour le traitement de cette maladie n'est pas prouvГ©e. C'est un puissant inhibiteur de la libГ©ration d'histamine par les mastocytes, et les rГ©cepteurs H1 sont abondamment exprimГ©s dans les mastocytes. On ne sait pas si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger.