Profile: Modafinil Modvigil

Modafinil R est une formulation de comprimГ©s de 120 mg de modafinil qui a Г©tГ© approuvГ©e par la Food and Drug Administration aux Г‰tats-Unis le 31 mai 2011. ApprouvГ©e pour les mГ©dicaments oraux Г  libГ©ration immГ©diate, Г  libГ©ration rapide et Г  libГ©ration prolongГ©e, la forme Г  libГ©ration rapide est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©e et considГ©rГ©e comme la voie d'administration la plus efficace. La narcolepsie est similaire Г  l'apnГ©e du sommeil en ce sens qu'une personne Г©prouve plus de 15 Г©pisodes de sommeil trГЁs profond par heure de sommeil. Dans certaines cellules cГ©rГ©brales, ces neurotransmetteurs agissent comme des stimulants de l'Г©veil. Le modafinil est principalement utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive (EDS), la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil (OSA).  

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Les effets du modafinil chez l'homme intГ©ressent divers domaines tels que la psychiatrie, la neurologie et la neurobiologie. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central utilisГ© pour traiter la somnolence. On ne sait pas quel avantage l'utilisation du modafinil pourrait apporter en rГ©alitГ©. Une revue systГ©matique et une mГ©ta-analyse de 2012 ont trouvГ© des preuves que 400 mg de modafinil amГ©lioraient la concentration et favorisaient un Г©veil soutenu chez les personnes atteintes de narcolepsie.

Ces produits chimiques sont appelГ©s neurotransmetteurs. Des Г©tudes ont utilisГ© des doses de modafinil qui ne devraient pas entraГ®ner des niveaux optimaux chez un humain. Dans un essai contrГґlГ© sur des personnes souffrant d'apnГ©e du sommeil, le modafinil a rГ©duit la somnolence excessive de 50 % Г  70 % sans affecter les heures d'observation du sommeil, et a rГ©duit l'insomnie de plus de 30 %. Si ces symptГґmes surviennent, Modafinil doit ГЄtre arrГЄtГ© immГ©diatement, mГЄme si les symptГґmes sont lГ©gers.  

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Il se prГ©sente sous la forme de capsules disponibles sous des formes gГ©nГ©riques et sous plusieurs noms de marque. Le modafinil s'est avГ©rГ© augmenter l'expression de la protГ©ine kinase C (PKC) dans le tissu cГ©rГ©bral cortical du rat, bien que cette augmentation soit infГ©rieure Г  celle causГ©e par la d-amphГ©tamine. La FDA a initialement approuvГ© le Modafinil pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie, ou trouble du sommeil liГ© au travail postГ©, sur la base d'un seul essai clinique portant sur un petit nombre de personnes.

Dose habituelle pour adultes : 200-400 mg deux ou trois fois par jour. Le modafinil agit Г©galement directement sur les rГ©cepteurs sГ©rotoninergiques, tels que les rГ©cepteurs 5-HT2A. Chez des rats Г©veillГ©s ayant reГ§u une petite dose de modafinil, la faible dose a augmentГ© les niveaux de dopamine tandis que la forte dose les a diminuГ©s. Il peut ГЄtre dГ©tectГ© dans le sang, le plasma ou le sГ©rum jusqu'Г  4 jours aprГЁs l'arrГЄt de l'utilisation. Il est Г©galement disponible en spray sublingual, en formulation pГ©diatrique et en formulation oculaire.  

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Cependant, plusieurs dГ©cГЁs ont Г©tГ© signalГ©s au Royaume-Uni en raison d'un empoisonnement accidentel au modafinil. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© dans les annГ©es 1970 par Michel Jouvet et les Laboratoires Lafon, et introduit sur le marchГ© dans les annГ©es 1980. On rapporte Г©galement que le modafinil augmente l'Г©veil et diminue la somnolence chez certaines personnes.

Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© en France dans les annГ©es 1970 et approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998. Cet effet peut ГЄtre liГ© Г  l'activation des rГ©cepteurs alpha-2A-adrГ©nergiques et Г  la libГ©ration de sГ©rotonine et de noradrГ©naline. Le modafinil le fait en inhibant la recapture de la noradrГ©naline, augmentant ainsi la quantitГ© de noradrГ©naline disponible pour envoyer des messages au cerveau. Dans des Г©tudes animales, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil rГ©duit la libГ©ration de dopamine dans le noyau accumbens. Le modafinil est commercialisГ© depuis 1994 sous le nom de Provigil par Cephalon aux Г‰tats-Unis.  

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Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. 26, juillet 2003, pp. Il agit en augmentant le niveau d'un neurotransmetteur appelГ© dopamine, qui aide le cerveau Г  rГ©guler les cycles veille/sommeil et d'autres fonctions cГ©rГ©brales.

En France, l'Г©tiquette du produit contient une mise en garde contre l'utilisation par les personnes ayant des antГ©cГ©dents de trouble bipolaire ou de psychose. Il a Г©tГ© identifiГ© pour la premiГЁre fois en 1971 par Mole Research aux Laboratoires Pierre Fabre en France, oГ№ il a Г©tГ© commercialisГ© comme mГ©dicament contre la maladie de Parkinson. Il peut ГЄtre pris jusqu'Г  4 fois par jour. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© en stimulant la dopamine produite naturellement dans le cerveau avec le stimulant mГ©thamphГ©tamine afin de traiter le TDAH.  

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Le modafinil affecte l'Г©quilibre de la dopamine (neurotransmetteur naturel) et de la noradrГ©naline (neurotransmetteur synthГ©tique) dans le cerveau. La crГЁme RSW-65 est Г©galement disponible, bien qu'elle ne soit pas identique au produit commercialisГ©. S'il est pris Г  des doses plus Г©levГ©es, il peut interrompre la production d'adГ©nosine monophosphate cyclique (AMPc), qui est nГ©cessaire pour rГ©guler la signalisation dans le cerveau. La dose de modafinil, et donc l'efficacitГ© du produit, dГ©pend de la raison sous-jacente de l'utilisation.

Modafinil cible l'un des deux mГ©canismes clГ©s par lesquels le cerveau devient physiologiquement somnolent. Chaque individu est diffГ©rent et toute dose de mГ©dicament peut provoquer des effets secondaires. Les effets secondaires moins frГ©quemment signalГ©s comprennent des palpitations et des difficultГ©s respiratoires. Vous pouvez prendre au besoin.  

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Les effets secondaires sont gГ©nГ©ralement lГ©gers, bien qu'ils comprennent des nausГ©es, des maux de tГЄte et des troubles du sommeil. Cependant, des recherches in vitro ont montrГ© qu'il Г©tait rГ©sistant Г  l'activitГ© de la dГ©brisoquine, ce qui indique que les personnes qui l'utilisent avec du tramadol et qui prennent d'autres inhibiteurs de la MAO peuvent ГЄtre Г  risque de syndrome sГ©rotoninergique. . Si de telles rГ©actions se produisent, la personne doit ГЄtre retirГ©e du mГ©dicament et surveillГ©e de prГЁs.

Modafinil est pris par voie orale. Alors que la recherche s'est concentrГ©e sur l'utilisation de l'AMPc comme cible mГ©dicamenteuse, la cGMP est devenue plus importante. Le mГ©canisme exact par lequel il produit ses effets bГ©nГ©fiques chez l'homme n'est pas connu. MalgrГ© son utilisation gГ©nГ©ralisГ©e, l'efficacitГ© et le mГ©canisme d'action du Modafinil restent controversГ©s.  

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Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'est pas connu, mais ses effets seraient le rГ©sultat de la modulation des neurotransmetteurs dopamine, noradrГ©naline et sГ©rotonine. Les autres supplГ©ments nootropes comprennent les vitamines B, la choline, le folate, le mГ©thyle B12 et bien d'autres. Le modafinil fait partie d'une classe de mГ©dicaments appelГ©s stimulants. Il est structurellement similaire Г  d'autres stimulants tels que le mГ©thylphГ©nidate.

Il y a beaucoup moins de recherches sur son efficacitГ© dans les essais sur l'homme. La pharmacocinГ©tique du modafinil est similaire chez l'homme et chez la femme, mais la dose nГ©cessaire pour produire l'effet recherchГ© est plus Г©levГ©e chez l'homme, alors que la durГ©e de l'effet semble plus longue chez la femme. Ces effets secondaires sont probablement dus au fait que le modafinil n'est pas mГ©tabolisГ© dans le foie. Le modafinil exerce ses effets principalement dans le cortex cГ©rГ©bral et l'hippocampe, et on pense qu'il interfГЁre avec le stimulateur circadien de l'hypothalamus qui rГ©git les cycles de sommeil.  

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En tant que condition, une somnolence diurne excessive peut ГЄtre causГ©e par l'apnГ©e du sommeil, la narcolepsie et des changements dans les rythmes circadiens du corps. Le modafinil est pris par voie orale sous forme de pilule, disponible en prГ©parations de 100 mg, 200 mg et 400 mg. Le mГ©canisme d'action pharmacologique spГ©cifique n'a pas Г©tГ© Г©tabli. Aux Г‰tats-Unis, il est classГ© comme substance contrГґlГ©e de l'annexe IV. Dans le traitement de la cataplexie sГ©vГЁre et du trouble du sommeil Г  mouvements oculaires rapides (RMSD), le modafinil est censГ© empГЄcher la libГ©ration d'acГ©tylcholine, un neurotransmetteur impliquГ© dans le sommeil.

Selon la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis, le modafinil est l'ingrГ©dient actif de Provigil, Provigil 100 mg, Provigil 200 mg, Modalert et Stimdafinil. Le modafinil est contre-indiquГ© chez les personnes souffrant de troubles Г©pileptiques, de dГ©mence, de dГ©pression, d'hyperthyroГЇdie ou de glaucome. Il augmente la vigilance et la concentration et peut amГ©liorer d'autres fonctions non cognitives telles que la mГ©moire, le temps de rГ©action et l'endurance physique. Le modafinil est couramment vendu sous le nom de marque Provigil. Cependant, les donnГ©es utilisГ©es pour justifier son utilisation ne tenaient pas compte des coГ»ts sociaux, Г©conomiques et sanitaires des troubles du sommeil non traitГ©s.  

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Le modafinil est principalement utilisГ© comme traitement d'amГ©lioration pour les personnes qui doivent rester vigilantes pendant de longues pГ©riodes. Le modafinil est le nom commun de l'acide R-(+)-2-(dipropylamino)Г©thyl mГ©thylphosphinique. Il est le plus couramment utilisГ© pour le traitement des travailleurs postГ©s qui se retrouvent В«endormisВ» pendant la journГ©e car ils ne dorment plus la nuit pour soulager le stress. Le modafinil agit de maniГЁre similaire et, en raison de sa durГ©e d'action plus longue, est moins susceptible de provoquer un rebond de la vigilance. Il est disponible sous forme liquide et sous forme de patch transdermique.

Le R-modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© comme traitement de la somnolence chez les personnes souffrant de narcolepsie. Le modafinil s'est avГ©rГ© plus efficace pour traiter la somnolence excessive que l'antihistaminique doxylamine (nom commercial Dimetapp). Il est utilisГ© principalement pour traiter les signes de somnolence et pour rГ©duire les consГ©quences de la somnolence, telles que la fonction motrice et les performances altГ©rГ©es. Une autre Г©tude animale a montrГ© qu'il pourrait avoir un potentiel pour le traitement de la douleur chronique.  

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Modafinil supprime Г©galement la somnolence diurne excessive (EDS). Il est fourni sous la forme de sa base libre. 2.